Ticarcilina

Qué es la ticarcilina

Químicamente, la ticarcilina se diferencia de la carbenicilina en un solo punto de la molécula: donde esta lleva un anillo de fenilo, la ticarcilina incorpora un anillo de tiofeno. Ese cambio, obra de los químicos de los laboratorios Beecham, duplica aproximadamente su actividad frente a bacterias gramnegativas sin restar eficacia frente a las grampositivas que ya cubría el compuesto original.

Como toda carboxipenicilina, no se absorbe por vía oral. Se administra por vía intravenosa o intramuscular, con una unión a proteínas plasmáticas cercana al 45 % y una semivida de eliminación breve, de poco más de una hora.

Frente a qué bacterias es eficaz

El espectro de la ticarcilina cubre bacterias gramnegativas y grampositivas, tanto aerobias como anaerobias. Actúa uniéndose a las proteínas fijadoras de penicilina de la pared bacteriana, lo que bloquea el entrecruzamiento final del peptidoglicano y provoca la lisis del microorganismo. Es especialmente valorada frente a Pseudomonas aeruginosa, un patógeno hospitalario de tratamiento difícil por su resistencia natural a numerosos antibióticos.

Menos conocido es que figura entre el grupo reducido de antibióticos con actividad frente a Stenotrophomonas maltophilia, una bacteria ambiental que coloniza con frecuencia a pacientes con catéteres o ventilación mecánica prolongada y que resiste de forma natural a la mayoría de los betalactámicos. Como el resto de las penicilinas, es sensible a la hidrólisis por betalactamasas bacterianas. Por eso, en la práctica clínica actual se combina casi siempre con ácido clavulánico, que neutraliza esas enzimas y le devuelve eficacia frente a cepas resistentes.

Desarrollo y disponibilidad actual

Los laboratorios Beecham patentaron la ticarcilina en 1964, obra de los químicos George Brain y John Nayler, que la obtuvieron modificando la estructura de la carbenicilina. No llegó al mercado estadounidense hasta 1976, más de una década después de la patente, un desfase habitual en la farmacología de aquellos años.

Su recorrido comercial terminó antes que su utilidad clínica. La combinación con ácido clavulánico se retiró del mercado estadounidense en 2015 por decisión del fabricante, no por un problema de eficacia o seguridad detectado en su uso. Hoy, la piperacilina asociada a tazobactam es la única penicilina de espectro extendido que sigue comercializada en Estados Unidos. En otros países, entre ellos España, la ticarcilina continúa disponible.

Preguntas frecuentes

¿Por qué ha desaparecido de tantos mercados?

No por un problema de eficacia. El fabricante retiró la combinación con ácido clavulánico del mercado estadounidense en 2015 por razones puramente comerciales, en un contexto de competencia con antibióticos de espectro similar y coste de fabricación menor. En otros países sigue registrada.

¿En qué se diferencia exactamente de la carbenicilina?

La diferencia molecular es mínima pero decisiva: donde la carbenicilina tiene un anillo de fenilo, la ticarcilina lo sustituye por uno de tiofeno. Ese cambio duplica de forma aproximada su actividad frente a bacterias gramnegativas sin perder la actividad frente a grampositivas que ya tenía la carbenicilina, y mejora ligeramente su semivida plasmática. Ambas comparten el mismo punto débil, la sensibilidad a las betalactamasas bacterianas, razón por la que ninguna de las dos se emplea hoy en monoterapia frente a cepas productoras de estas enzimas.

¿Puede tomarse en pastillas?

No. Como el resto de las carboxipenicilinas, se inactiva en el tracto digestivo y solo resulta eficaz por vía intravenosa o intramuscular.

Referencias

1. National Center for Advancing Translational Sciences (NIH). Ticarcillin.
2. DrugBank. Ticarcillin.
3. Family Practice Notebook. Extended Spectrum Penicillins.
4. DrugFuture, base de datos de propiedades químicas. Ticarcillin.