Trandolaprilo

Qué es el trandolaprilo

Pertenece a la familia de los IECA, reconocibles por el sufijo -pril que la Organización Mundial de la Salud reserva para este grupo dentro de las denominaciones comunes internacionales, la misma terminación que comparten el captopril o el enalapril. Como profármaco, apenas actúa por sí mismo: necesita hidrolizarse en el hígado para liberar trandolaprilat, el compuesto que bloquea de verdad el paso de angiotensina I a angiotensina II.

Lo desarrolló el laboratorio francés Roussel-Uclaf con la referencia interna RU 44570, y llegó al mercado estadounidense en 1996. Además del comprimido simple existe una presentación que lo combina con verapamilo, un antagonista del calcio, pensada para cuando conviene actuar sobre la presión arterial por dos vías distintas a la vez.

Afinidad por el tejido vascular

Un estudio de 1995 comparó el trandolaprilo con el enalapril, su pariente químico más próximo, y encontró diferencias notables: el trandolaprilat resultó unas tres veces más potente que el enalaprilat en ensayos in vitro, y en ratas con hipertensión espontánea el trandolaprilo llegó a ser diez veces más eficaz y de acción más duradera. La explicación está en su mayor liposolubilidad, que facilita su penetración en el tejido vascular y prolonga el tiempo que permanece unido a la enzima diana. El tejido vascular, además, no responde a la inhibición fabricando enzima nueva, algo que sí ocurre en otros órganos; ese detalle ayuda a explicar por qué su efecto se sostiene más tiempo que el de otros IECA con menor afinidad tisular.

Su papel en la cardiología posinfarto quedó documentado en el estudio TRACE, publicado en 1995 por un grupo danés: entre 1749 pacientes con la función del ventrículo izquierdo reducida tras un infarto, quienes recibieron trandolaprilo redujeron su riesgo de morir por cualquier causa en torno a un 22% frente a quienes recibieron placebo. El ensayo se sumó a otros dos de la misma época, uno con captopril y otro con ramipril, que en conjunto asentaron el papel de este grupo de fármacos después del infarto.

Preguntas frecuentes

¿Qué significa el sufijo -pril?

Es la terminación que la Organización Mundial de la Salud reserva, dentro de las denominaciones comunes internacionales, para los inhibidores de la enzima convertidora de angiotensina. La comparten captopril, enalapril, ramipril y el propio trandolaprilo.

¿Es igual de potente que el enalapril, su referencia química?

No, y la diferencia está bien medida: la forma activa del trandolaprilo resultó unas tres veces más potente in vitro que la del enalapril, y el propio trandolaprilo llegó a ser diez veces más eficaz bajando la presión arterial en ratas de laboratorio. El tejido vascular, además, no responde a la inhibición fabricando enzima nueva, algo que sí sucede con otros órganos.

¿Desde cuándo se usa el trandolaprilo?

Se aprobó en Estados Unidos en 1996, aunque el laboratorio francés Roussel-Uclaf ya lo tenía registrado como RU 44570 años antes. Su papel en la cardiología posinfarto quedó establecido con el estudio TRACE, con 1749 pacientes daneses.

Referencias

1. MedlinePlus (NIH). Trandolapril.
2. Miyazaki M, Kawamoto T, Okunishi H. Vascular affinity of trandolapril. American Journal of Hypertension, 1995.
3. Diaz A, Ducharme A. Update on the use of trandolapril in the management of cardiovascular disorders. Vascular Health and Risk Management, 2008.
4. Organización Mundial de la Salud. The use of stems in the selection of International Nonproprietary Names (INN) for pharmaceutical substances.