Biodisponibilidad

¿Qué es biodisponibilidad?

La biodisponibilidad es un concepto clave en la farmacología y la medicina que describe la fracción de un fármaco o sustancia activa que llega a la circulación sistémica y está disponible para ejercer su efecto terapéutico después de ser administrado. Este término es crucial para entender la eficacia de los medicamentos, ya que no toda la dosis administrada de un fármaco necesariamente alcanza su destino en el organismo en forma activa. La biodisponibilidad se expresa generalmente como un porcentaje de la dosis administrada que llega a la circulación sistémica en su forma activa.

Existen varios factores que afectan la biodisponibilidad de un fármaco, los cuales se pueden agrupar en dos categorías principales: factores farmacocinéticos y factores farmacodinámicos.

• Factores farmacocinéticos: Estos factores influyen en la absorción, distribución, metabolismo y excreción del fármaco.
• Absorción: La absorción de un fármaco depende de la vía de administración, la solubilidad del fármaco, la formulación del medicamento, y las características fisiológicas del sitio de absorción. Por ejemplo, los fármacos administrados por vía oral deben atravesar la mucosa gastrointestinal para llegar a la circulación sistémica. La presencia de alimentos, el pH del estómago y el tiempo de vaciado gástrico pueden afectar significativamente la absorción de estos fármacos.
• Distribución: Una vez absorbido, el fármaco se distribuye por el cuerpo a través del torrente sanguíneo. La distribución puede verse afectada por la unión a proteínas plasmáticas, la permeabilidad de las membranas celulares y el flujo sanguíneo a los diferentes tejidos.
• Metabolismo: El metabolismo de los fármacos ocurre principalmente en el hígado, donde las enzimas hepáticas pueden transformar el fármaco en metabolitos activos o inactivos. El metabolismo de primer paso es un fenómeno importante que puede reducir significativamente la biodisponibilidad de los fármacos administrados por vía oral, ya que una parte de la dosis puede ser metabolizada antes de llegar a la circulación sistémica.
• Excreción: La eliminación de los fármacos y sus metabolitos del cuerpo ocurre principalmente a través de los riñones (orina) y el hígado (bilis). La tasa de excreción puede influir en la biodisponibilidad del fármaco, especialmente en el caso de fármacos que se eliminan rápidamente del cuerpo.
• Factores farmacodinámicos: Estos factores se refieren a la interacción del fármaco con sus receptores y los efectos que produce en el organismo. La afinidad del fármaco por su receptor, la presencia de receptores y la capacidad del fármaco para activar o inhibir estos receptores pueden influir en la biodisponibilidad efectiva del fármaco, es decir, su capacidad para producir un efecto terapéutico.

La biodisponibilidad de un fármaco se determina comúnmente a través de estudios clínicos que miden las concentraciones plasmáticas del fármaco en el tiempo después de la administración. La farmacocinética describe estas concentraciones en términos de parámetros como el área bajo la curva (AUC), la concentración máxima (C_max) y el tiempo para alcanzar la concentración máxima (T_max). Estos parámetros permiten comparar la biodisponibilidad de diferentes formulaciones de un mismo fármaco o la biodisponibilidad de un fármaco administrado por diferentes vías.

Un ejemplo práctico de la importancia de la biodisponibilidad es la comparación entre la administración oral e intravenosa de un fármaco. La administración intravenosa proporciona una biodisponibilidad del 100%, ya que el fármaco se introduce directamente en la circulación sistémica. En contraste, la biodisponibilidad de un fármaco administrado por vía oral puede ser mucho menor debido a la absorción incompleta y el metabolismo de primer paso.

La formulación de un medicamento puede influir significativamente en su biodisponibilidad. Los formuladores de medicamentos utilizan diversas técnicas para mejorar la biodisponibilidad de los fármacos, como el uso de excipientes que mejoran la solubilidad, la creación de formas de dosificación que liberan el fármaco de manera controlada y el uso de tecnologías avanzadas como las nanopartículas y los sistemas de liberación dirigidos.

Además, la biodisponibilidad puede ser afectada por factores individuales del paciente, como la edad, el sexo, el estado de salud, la función hepática y renal, y la presencia de otras enfermedades o medicamentos. Por ejemplo, un paciente con insuficiencia hepática puede tener una biodisponibilidad alterada para ciertos fármacos debido a una menor capacidad de metabolizar el fármaco. Del mismo modo, las interacciones medicamentosas pueden alterar la biodisponibilidad al inhibir o inducir enzimas metabólicas.

La biodisponibilidad también es un concepto importante en la bioequivalencia, que es la comparación entre dos formulaciones diferentes de un mismo fármaco. Para que dos formulaciones se consideren bioequivalentes, deben tener una biodisponibilidad similar, es decir, producir concentraciones plasmáticas similares de la sustancia activa en el tiempo. La bioequivalencia es un requisito crucial en la aprobación de medicamentos genéricos, ya que asegura que el genérico tendrá la misma eficacia y seguridad que el medicamento de marca.

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