DICCIONARIO MÉDICO

Calicreína

Qué es la calicreína

La calicreína es una enzima serina proteasa que pertenece a la familia de las peptidasas S1 y desempeña funciones fisiológicas cruciales en múltiples sistemas, incluyendo el sistema cardiovascular, renal, reproductivo, cutáneo e inmunológico. Se encuentra en forma de calicreína plasmática y calicreínas tisulares, diferenciadas por su localización, estructura y función específica. En medicina, el estudio de la calicreína es fundamental para comprender procesos fisiopatológicos como la inflamación, la regulación de la presión arterial, la coagulación, la fibrinólisis y la respuesta inmune.

Desde una perspectiva estructural, la calicreína se caracteriza por poseer un dominio catalítico con actividad esterasas y peptidasas que le permite hidrolizar enlaces peptídicos específicos en precursores proteicos, como el cininógeno de alto peso molecular, liberando cininas bioactivas como la bradicinina. Esta acción la integra funcionalmente dentro del sistema de cininas-calicreínas, esencial en la homeostasis vascular e inflamatoria.

Tipos de calicreína: isoformas y distribución en tejidos

Las calicreínas pueden dividirse en dos grupos principales según su localización:

Calicreína plasmática (KLKB1)

La calicreína plasmática, codificada por el gen KLKB1, circula en la sangre como proenzima inactiva denominada prekalicreína. Esta forma se activa por la acción del factor XII activado (FXIIa) en el contexto del sistema de contacto. Su principal función es la conversión de cininógeno en bradicinina, un potente vasodilatador. Además, participa en el sistema de coagulación, la activación del complemento y la respuesta inflamatoria sistémica.

Calicreínas tisulares (KLKs)

Las calicreínas tisulares comprenden una subfamilia de 15 enzimas codificadas por los genes KLK1 a KLK15, localizados en el cromosoma 19q13. Estas enzimas están ampliamente distribuidas en tejidos como piel, glándulas salivales, páncreas, próstata, sistema nervioso central y mucosa respiratoria.

  • KLK1: presente en riñón y glándulas salivales, regula la presión arterial mediante la liberación de bradicinina.
  • KLK2 y KLK3: expresadas predominantemente en próstata. La KLK3 corresponde al antígeno prostático específico (PSA).
  • KLK5–KLK7: implicadas en el recambio epidérmico y trastornos cutáneos inflamatorios.

Funciones fisiológicas de la calicreína

Las funciones de la calicreína son diversas y se integran en múltiples sistemas fisiológicos:

Regulación del sistema cardiovascular

La bradicinina, generada por la acción de la calicreína sobre el cininógeno, induce vasodilatación, aumento de la permeabilidad vascular y natriuresis. Estas acciones contribuyen al control de la presión arterial, especialmente en condiciones de activación del sistema renina-angiotensina-aldosterona.

Inflamación y respuesta inmune

La calicreína activa vías proinflamatorias mediante la liberación de cininas, que estimulan la liberación de prostaglandinas, óxido nítrico y citocinas. También modula la migración leucocitaria, la expresión de moléculas de adhesión y la activación del complemento.

Fisiología renal

La calicreína renal (principalmente KLK1) participa en la regulación de la reabsorción tubular, la presión intraglomerular y el balance hidrosalino. Su alteración se ha asociado a hipertensión esencial y nefropatías.

Función reproductiva

En la próstata, la calicreína KLK3 o PSA actúa en la licuefacción del semen. Su expresión está regulada por andrógenos y constituye un marcador clínico en el diagnóstico y seguimiento del cáncer de próstata.

Homeostasis cutánea

Las calicreínas epidérmicas (KLK5, KLK7, KLK14) degradan corneodesmosomas durante la descamación. Su disfunción contribuye a patologías como dermatitis atópica, psoriasis y rosácea.

Regulación de la actividad de calicreína

La actividad de la calicreína está estrictamente controlada para evitar una respuesta excesiva o patológica. Los principales mecanismos reguladores son:

  • Inhibidores fisiológicos: como la cinina inhibitoria C1 (C1-INH), α2-macroglobulina y antitrombina III.
  • pH y condiciones iónicas: que modulan la conformación de la enzima.
  • Activación limitada a contextos específicos: como la lesión tisular o la estimulación inmunológica.

Calicreína y patologías médicas asociadas

La deregulación de la calicreína se asocia a diversas patologías humanas. Su expresión aberrante, actividad aumentada o deficiente, así como la alteración de sus vías regulatorias, tienen implicaciones clínicas significativas.

Angioedema hereditario (AEH)

En pacientes con deficiencia de C1-INH, la calicreína plasmática se activa sin control, generando un exceso de bradicinina. Esto provoca episodios recurrentes de edema no pruriginoso en piel, vías respiratorias y tubo digestivo. El tratamiento incluye inhibidores de calicreína (ecallantide) y antagonistas de bradicinina.

Hipertensión arterial

La disminución de la actividad calicreínica renal se ha vinculado con hipertensión arterial esencial. Estudios experimentales muestran que la administración de calicreína o bradicinina reduce significativamente la presión arterial en modelos animales.

Cáncer

Varias calicreínas, especialmente KLK3, KLK6 y KLK10, están sobreexpresadas en tumores de próstata, mama, ovario y páncreas. Actúan como biomarcadores diagnósticos, pronósticos y dianas terapéuticas emergentes.

Dermopatías

El aumento de la actividad de calicreínas epidérmicas puede causar hiperdescamación, inflamación y disrupción de la barrera cutánea. Esto se observa en dermatitis atópica, ictiosis y otras genodermatosis.

Trastornos inflamatorios sistémicos

La activación sistémica del sistema de contacto, incluyendo la calicreína, se ha implicado en sepsis, shock anafiláctico y enfermedades autoinmunes. La inhibición farmacológica de esta vía es objeto de investigación clínica.

Calicreínas como biomarcadores clínicos

Las calicreínas constituyen biomarcadores de gran relevancia clínica. Su medición en suero, orina o tejido se utiliza en el diagnóstico, estratificación de riesgo y seguimiento terapéutico en diversas enfermedades.

Antígeno prostático específico (PSA, KLK3)

Es el marcador tumoral más utilizado en la detección del cáncer de próstata. Su concentración sérica se correlaciona con la carga tumoral, aunque presenta limitaciones en especificidad.

Paneles multicalicreína

Combinaciones de varios miembros de la familia KLK (como KLK2, KLK3, KLK4, KLK11) han demostrado mejorar la precisión diagnóstica en oncología urológica, ginecológica y pancreática.

Aplicaciones emergentes

  • KLK6 en enfermedad de Alzheimer.
  • KLK8 en epilepsia y plasticidad neuronal.
  • KLK10 y KLK11 como marcadores pronósticos en cáncer de mama y ovario.

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