Carboxipenicilina

¿Qué es la carboxipenicilina?

La carboxipenicilina es una subclase de antibóticos perteneciente al grupo de las penicilinas semisintéticas. Se caracteriza por presentar un grupo carboxilo en su estructura molecular, lo que le confiere propiedades particulares frente a ciertos microorganismos, en especial bacterias gramnegativas. Se considera una opción terapn terapéutica relevante en el tratamiento de infecciones bacterianas resistentes a otras penicilinas convencionales.

Estructura química y mecanismo de acción

Las carboxipenicilinas derivan de la penicilina original, a la cual se le ha introducido una modificación en la cadena lateral que incorpora un grupo carboxilo. Esta alteración permite una mayor penetración a través de la membrana externa de bacterias gramnegativas y una afinidad más amplia por las proteínas fijadoras de penicilina (PBP), lo que incrementa su espectro de actividad.

Su mecanismo de acción consiste en inhibir la síntesis de la pared celular bacteriana mediante la unión a las PBP. Al bloquear la transpeptidación del peptidoglicano, la pared celular pierde integridad, lo que conlleva la lisis bacteriana por presión osmótica.

Principales fármacos del grupo de carboxipenicilinas

Dentro del grupo de las carboxipenicilinas se encuentran principalmente dos principios activos con aplicación clínica:

• Carbenicilina: Fue una de las primeras carboxipenicilinas desarrolladas. Su uso se ha reducido debido a la aparición de opciones con mejor perfil farmacocinético.
• Ticarcilina: Presenta una actividad antibacteriana más potente y una vida media más adecuada para el tratamiento intravenoso de infecciones graves.

Espectro antibacteriano

El espectro de acción de las carboxipenicilinas se centra en bacterias gramnegativas aeróbicas, incluyendo:

• Pseudomonas aeruginosa
• Proteus mirabilis
• Escherichia coli
• Klebsiella spp.
• Enterobacter spp.

Tienen escasa actividad frente a cocos grampositivos y no son activas contra cepas productoras de β-lactamasas, por lo que frecuentemente se combinan con inhibidores de β-lactamasas para ampliar su espectro.

Farmacocinética y farmacodinamia

Las carboxipenicilinas presentan buena distribución en tejidos corporales y fluidos, aunque su penetración en el sistema nervioso central es limitada salvo en presencia de meningitis. Su eliminación es predominantemente renal, lo que requiere ajuste de dosis en pacientes con insuficiencia renal.

Son antibóticos con un patrón de actividad dependiente del tiempo, por lo que su eficacia está relacionada con el tiempo durante el cual la concentración plasmática se mantiene por encima de la concentración mínima inhibitoria (CMI).

Indicaciones clínicas

Las indicaciones terapéuticas de las carboxipenicilinas incluyen:

• Infecciones urinarias complicadas por enterobacterias resistentes
• Sepsis de origen abdominal o urológico
• Neumonía nosocomial causada por Pseudomonas
• Infecciones en pacientes inmunocomprometidos

Estas indicaciones suelen requerir hospitalización y tratamiento parenteral. Su uso ambulatorio está limitado por su vía de administración y perfil de efectos adversos.

Resistencia bacteriana

La resistencia a carboxipenicilinas se produce principalmente por:

• Producción de β-lactamasas que inactivan el antibótico
• Mutaciones en las PBP
• Alteraciones en la permeabilidad de la membrana bacteriana

Estas resistencias limitan su eficacia clínica, por lo que se recomienda su uso tras antibiograma o en combinación con inhibidores de β-lactamasas como el ácido clavulánico o el tazobactam.

Efectos adversos

Los efectos adversos de las carboxipenicilinas son similares a los del resto de β-lactámicos e incluyen:

• Reacciones alérgicas cutáneas (rash, urticaria)
• Anafilaxia (raro pero grave)
• Trastornos gastrointestinales (náuseas, diarrea)
• Alteraciones electrolíticas, como hipopotasemia
• Elevación de transaminasas

Interacciones medicamentosas

Las carboxipenicilinas pueden interactuar con otros medicamentos, especialmente:

• Anticoagulantes: potencian el efecto de warfarina
• Aminoglucósidos: pueden presentar sinergia pero también inactivación mutua si se mezclan en la misma solución
• Diuréticos del asa: riesgo aumentado de nefrotoxicidad

Consideraciones especiales en poblaciones específicas

Pacientes con insuficiencia renal

Requieren ajuste de dosis para evitar acumulación y toxicidad, especialmente en tratamientos prolongados.

Embarazo y lactancia

Las carboxipenicilinas atraviesan la placenta pero no se han demostrado efectos teratogénicos. Pueden utilizarse con precaución durante el embarazo. En lactancia se excretan en pequeñas cantidades sin efectos adversos significativos conocidos.

Población pediátrica

Se utilizan en pediatría bajo indicaciones estrictas, ajustando las dosis por peso corporal y función renal.

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