Receptor nicotínico

¿Qué es un receptor nicotínico?

El receptor nicotínico es una clase de receptor de acetilcolina que se encuentra en diversas regiones del cuerpo, incluyendo el sistema nervioso central y periférico, así como en músculos esqueléticos y muchas células no neuronales. Este tipo de receptor debe su nombre al alcaloide nicotina, que se encuentra en el tabaco y que simula la acción de la acetilcolina, una molécula fundamental para la transmisión de señales entre neuronas y entre neuronas y músculos.

El estudio del receptor nicotínico ha contribuido significativamente a la comprensión de los principios básicos que regulan la comunicación sináptica y la transmisión neuro-muscular. Los receptores nicotínicos son complejos proteicos que atraviesan la membrana plasmática y son responsables de la transducción de señales a través de dicha membrana mediante su función como canales iónicos ligando-guiados. La interacción de la acetilcolina o de la nicotina con estos receptores provoca un cambio conformacional que conduce a la apertura del canal, lo que permite el flujo de iones, principalmente de sodio (Na+) y, en menor medida, de calcio (Ca2+), hacia el interior de la célula y de potasio (K+) hacia el exterior.

Desde una perspectiva estructural, los receptores nicotínicos están compuestos por cinco subunidades que pueden ser idénticas o diferentes, lo que contribuye a la diversidad funcional de estos receptores. Cada subunidad tiene una estructura que incluye un dominio extracelular, donde se encuentra el sitio de unión para la acetilcolina o la nicotina, cuatro regiones transmembrana y un dominio intracelular que varía en tamaño y que juega un papel en la regulación del receptor.

Las implicaciones clínicas de los receptores nicotínicos son amplias y variadas. Por ejemplo, están involucrados en la patofisiología de enfermedades neurodegenerativas como la enfermedad de Alzheimer y el Parkinson, así como en trastornos autoinmunes como la miastenia gravis. En la miastenia gravis, la presencia de anticuerpos contra los receptores nicotínicos musculares conduce a una disminución en la eficiencia de la transmisión neuromuscular, manifestándose clínicamente con debilidad y fatiga muscular.

En el campo de la Neurología, los receptores nicotínicos son de especial interés en la investigación sobre la adicción a la nicotina. La unión de la nicotina a estos receptores en el cerebro estimula la liberación de neurotransmisores como la dopamina, lo cual está asociado con la sensación de recompensa y placer. Este mecanismo es central en el desarrollo de la dependencia del tabaco, convirtiendo a los receptores nicotínicos en un blanco terapéutico para estrategias de cesación del tabaquismo.

Asimismo, el conocimiento acerca de los receptores nicotínicos ha permitido el desarrollo de medicamentos que actúan como agonistas o antagonistas de estos receptores. Los agonistas se utilizan en algunas terapias sustitutivas de nicotina para ayudar a las personas a dejar de fumar, mientras que los antagonistas pueden tener aplicaciones en el tratamiento de ciertas adicciones y trastornos neurológicos.

Además, los receptores nicotínicos también están presentes en células no neuronales, incluidas las células del sistema inmunológico, donde se cree que juegan un papel en la modulación de la respuesta inflamatoria. Esta función inmunomoduladora ofrece un horizonte de investigación muy prometedor para el desarrollo de terapias en enfermedades inflamatorias y autoinmunes.

En el ámbito de la Anestesiología, los bloqueantes neuromusculares no despolarizantes, que actúan antagonizando los receptores nicotínicos en la unión neuromuscular, son fundamentales durante la cirugía para producir relajación muscular. El conocimiento exhaustivo sobre la farmacodinamia y farmacocinética de estos fármacos es esencial para su uso seguro y eficaz.

© Clínica Universidad de Navarra 2023